Bahan Mentah Sildenafil CAS 139755-83-2

Bahan Mentah Sildenafil CAS 139755-83-2

Sildenafil (CAS No. 139755-83-2) ialah serbuk kristal putih dengan formula molekul C22H30N6O4S dan ketumpatan 1.39 g/cm3. Ia adalah ubat untuk merawat disfungsi erektil pada lelaki, secara tidak sengaja ditemui semasa pembangunan ubat untuk penyakit kardiovaskular.
Hantar pertanyaan
Description/kawalan
Parameter teknikal

Sildenafil (CAS No. 139755-83-2) ialah serbuk kristal putih dengan formula molekul C22H30N6O4S dan ketumpatan 1.39 g/cm3. Ia adalah ubat untuk merawat disfungsi erektil pada lelaki, secara tidak sengaja ditemui semasa pembangunan ubat untuk penyakit kardiovaskular. Ia biasanya dikenali dengan nama komersialnya Viagra. Ia adalah perencat selektif fosfodiesterase (PDE) V, meningkatkan tindak balas fisiologi ereksi zakar yang disebabkan oleh pelepasan NO sebagai tindak balas kepada rangsangan seksual. Ia digunakan terutamanya untuk disfungsi erektil.

 

Dos dan Pentadbiran

 

1. Bagi kebanyakan pesakit, dos yang disyorkan ialah 120 mg, diambil mengikut keperluan kira-kira 1 jam sebelum aktiviti seksual, dengan rangsangan seksual diperlukan selepas pentadbiran. Walau bagaimanapun, ia boleh diambil pada bila-bila masa dalam masa 0.5-4 jam sebelum aktiviti seksual. Berdasarkan keberkesanan dan toleransi, dos harian boleh diselaraskan kepada antara 150 mg, tetapi tidak boleh diambil lebih daripada sekali sehari.

  • Dos untuk kekurangan buah pinggang: Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (di mana pelepasan kreatinin kurang daripada atau sama dengan 30 ml/min, dan AUC dan cmax hampir dua kali ganda) ialah 25 mg.
  • Dos untuk kekurangan hepatik: Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan hepatik (seperti sirosis, di mana AUC dan cmax meningkat masing-masing sebanyak 84% dan 47%) ialah 80 mg.

 

2. Dos untuk warga tua: Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit berumur 65 tahun ke atas ialah 100 mg.

 

Spesifikasi dan Sifat Produk

 

  • Nombor CAS: 139755-83-2;
  • Nama Kimia: Sildenafil;
  • Formula Molekul: C22H30N6O4S;
  • Ketulenan: 99%;
  • Rupa: Serbuk putih;
  • Takat Lebur: 187-189 darjah ;
  • Kaedah Pengesanan: Spektrometri Banci Prestasi Tinggi;
  • Standard: USP (Pejabat Paten dan Tanda Dagangan Amerika Syarikat)

 

Pembangunan dan Aplikasi Produk

 

Etil 3-n-propilpyrazol-5-karboksilat dan dimetil sulfat dicampur dan bertindak balas untuk mendapatkan etil 2-metil-3-n-propilpirazol-}5 Ini kemudiannya digantung dalam larutan natrium hidroksida dan dihidrolisiskan untuk mendapatkan 2-asid metil-3-n-propilpyrazol-5-karboksilik. Produk hidrolisis ditambah dalam bahagian kepada asid campuran dan dinitratkan untuk mendapatkan asid 1-metil-4-nitro-3-n-propylpyrazole-5-karboksilik. Hasil penitratan diklorinkan dengan tionyl klorida kepada asil klorida, dan kemudian diaminkan dengan ammonia pekat untuk mendapatkan 1-metil-4-nitro-3-n-propylpyrazole-5-carboxamide. Carboxamide dan timah diklorida dihidrat terampai dalam etanol dan dikurangkan di bawah refluks untuk memberikan 4-amino-1-metil-3-n-propylpyrazole-5-carboxamide. Produk terkurang, 4-dimethylaminopyridine, dan triethylamine telah dilarutkan dalam diklorometana, dan kemudian larutan diklorometana 2-etoksibenzoil klorida ditambah, diikuti dengan asilasi untuk memberikan 4-(2-ethoxybenzoylamino)-1-metil-3-n-propylpyrazole-5-propylpyrazole. Hasil tesilat ini dikitar dalam natrium hidroksida berair dan hidrogen peroksida untuk memberikan 5-(2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]piridin-7-satu. Produk berkitar telah ditambah dalam bahagian kepada asid klorosulfonik untuk memberikan 5-(5-chlorosulfonyl-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-one. Produk berklorosulfonat digantung dalam etanol, dan 4-methylpiperazine ditambah dan dikacau untuk mendapatkan sildenafil.

 

Mekanisme tindakan

 

Semasa rangsangan seksual, nitric oxide synthase dalam neuron bukan-adrenergik, bukan-kolinergik korpus kavernosum dan sel endothelial vaskular memangkinkan sintesis nitrik oksida daripada L-arginine. Nitric oxide mengaktifkan guanylate cyclase, meningkatkan sintesis cyclic guanosine monofosfat (cGMP), yang seterusnya menyebabkan kelonggaran otot licin corpus cavernosum dan arteri kecil, membolehkan darah mengalir ke dalam sinus kavernosus dan mengakibatkan ereksi zakar. Pada masa yang sama, cGMP dihidrolisiskan oleh fosfodiesterase.

 

Oleh itu, secara teorinya, kedua-dua meningkatkan aktiviti guanylate cyclase dan menghalang aktiviti phosphodiesterase boleh meningkatkan tahap cGMP, menyumbang kepada kelonggaran otot licin corpus cavernosum dan arteri kecil. Viagra (Sildenafil) meningkatkan tahap cGMP dengan menghalang aktiviti hidrolitik fosfodiesterase tanpa menjejaskan cGMP, dengan itu meningkatkan kesan lata nitrik oksida sintase/cGMP yang disebabkan oleh rangsangan seksual, melegakan otot licin corpus cavernosum, dan mencapai tujuan merawat disfungsi erektil.

 

Kenapa Pilih kami

 

Pilih kami: Kami menyediakan-sumber tangan pertama; menjamin harga dan kualiti yang kompetitif. Selepas anda membuat pesanan, kami boleh menguruskan penghantaran pada hari yang sama, memastikan kualiti produk dan penghantaran yang stabil, membolehkan kami bekerjasama sebagai pembekal.

 

Cool tags: bahan mentah sildenafil cas 139755-83-2, China bahan mentah sildenafil cas 139755-83-2 pengilang, pembekal, kilang

Menghantar mesej